Ключевые результаты
- Первое исследование на людях продемонстрировало безопасность углеводного наночастичного радиофармпрепарата 64Cu-Macrin
- Препарат продемонстрировал высокую селективность к тканям, богатым макрофагами, включая очаги рака и саркоидоза
- У всех 10 участников исследования не было отмечено побочных эффектов или фармакологического воздействия
Методология
Исследование (NCT04843891) включало 10 человек, среди которых:
- 7 здоровых добровольцев
- 3 пациента с диагностированными заболеваниями
Всем участникам была проведена однократная инъекция 64Cu-Macrin со средней введенной активностью около 444 МБк. Для определения биораспределения и расчета дозиметрии выполнялись серийные ПЭТ/КТ-сканирования. Фармакокинетический профиль оценивался на основе образцов крови, собранных в нескольких временных точках.
Клиническое значение
Macrin представляет собой наночастицы размером 17 нм, показавшие высокую селективность к накоплению в макрофагах на доклинических моделях. Плотность и фенотип макрофагов являются ключевыми компонентами врожденного иммунного ответа и играют важную роль в прогрессировании рака и аутоиммунных заболеваний.
Клиренс 64Cu-Macrin из крови был бифазным:
- Период полувыведения быстрой компоненты: 1,3 часа
- Период полувыведения медленной компоненты: 22,3 часа
У пациентов с диагностированным раком и саркоидозом наблюдалось заметное накопление препарата в очагах активного заболевания, что подтверждает потенциал метода для визуализации воспалительных и злокачественных процессов.
Выводы
Результаты первого исследования 64Cu-Macrin на людях подтверждают безопасность и благоприятный фармакокинетический профиль данного ПЭТ-радиофармпрепарата. Способность количественно оценивать и проводить пространственно-временной анализ макрофагов может обеспечить более специфичные терапевтические вмешательства.
Трейсер 64Cu-Macrin может стать ценным инструментом для:
- Стратификации пациентов
- Оценки ответа на терапию
- Разработки таргетных препаратов, направленных на макрофаги
Дальнейшие клинические исследования необходимы для полной валидации метода в различных нозологиях.